Agonistas: ejercen su acción en el mismo sentido que un agente fifiológico, del que se diferencian por la dosis y la intensidad de sus efectos. Fármaco eficaz (se unen al receptor a los sitios de alta afinidad, los modifican y producen una acción)
Antagonistas: Ejercen su acción impiidendo la de un agente fisiológico o farmacológico, esto lo hacen uniéndose a un receptor sin activarlo.
1.2. Formas medicamentosas:
Son el modo en que se preparan los fármacos para facilitar su administración:
Solución acuosa: Fármacos disueltos en agua
Suspensión acuosa: Las partículas de los fármacos se mezclan pero no se disuelven en un líquido
Linimento: Fármaco en forma de líquido oleoso (vía dérmica)
Loción: fármaco en suspensión acuosa para uso externo
Ungüento: preparado semisólido de varios fármacos
Licor: solución alcohólica de un fármaco volátil
Tintura: solución alcohólica preparada a partir de un fármaco de origen vegetal
Elixir: solución de un fármaco en alcohol edulcorado y aromatizado
Jarabe: solución acuosa de azúcar de un fármaco de sabor desagradable
Tableta: Fármaco en polvo comprimido en un disco duro
Cápsula: envase gelatinoso que contiene un fármaco
Comprimido: preparación que se disuelve en la boca y libera el fármaco
Píldora: el fármaco se encuentra mezclado con un material de unión
1.3 Formas de presentación de los medicamentos:
Vía oral: Tabletas, pastillas y píldoras.Algunas presentan una cubierta que protege al principio activo de la luz y otras evitan la irritación de la mucosa del estómago. Cápsulas con forma cilíndrica, cubierta de gelatina, que contiene polvos, gránulos...Jarabes en estado líquido con principio activo disuelto en agua.
Vía parenteral: Ampolla que es un pequeño recipiente de vidrio, con forma de botella y cuello estrecho, que contiene el medicamento líquido o sílido. Vial que es un recipiente de vidrio con un tapón de goma, a su vez envuelto con tapón metálico.
Cuando el vial o ampolla contiene el medicamento (principio activo) en estado sólido, éste va acompañado de otro vial que contiene el disolvente (agua destilada generalmente).
Cuando el medicamento se presenta en estado líquido en un solo vial, este contiene el principio activo y el disolvente. Se habla de disolución.
Vía tópica o local: Para la piel; Pomadas que es una suspensión semisólida, sobe una base grasa. Se mantiene largo tiempo sobre la zona alicada, lo que garantiza su acción. Crema que es una emulsión semisólida de un aceite u otra sustancia grasa y agua. Polvo que son gránulos finos no absorbibles.
Solución En estado líquido, contiene principio activo y vehiculizador.
Para los ojos; Pomadas que se aplican a lo largo del saco conjuntival y colirios que se administran en forma de gotas en el saco conjuntival
Para vía vaginal; óvulos vaginales y cremas
Para oídos: gotas, crema, pomada
1.4 Clasificación:
A. Farmacología del sistema nervioso central:
a. Antiinflamatorios no esteroideos:
- Salicilatos (ácido acetil salicílico)
- Paraaminofenoles (paracetamol)
- Derivados pirazólicos (metamizol)
- Derivados del ácido propiónico (ibuprofeno)
- Derivados del ácido acético (indometacina, diclofenaco)
- Oxicams (naproxeno)
- Anestésicos generales
- Anestésicos inhalados
- Anestésicos intravenosos
- Anestésicos locales
- Débiles
- De potencia intermedia
- Potentes
- Fenitoína
- Carbamazepina
- Fenobarbital
- Ácido valproico
- Etosuximida
- Benzodiazepinas
- Levodopa y carbidopa
- Agonistas dopaminérgicos
- Selegilina y deprenilo
- Amantadina
- Fármacos anticolinérgicos
- Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos
- Inhibidores de la recaptación de serotonina
- Inhibidores de la monoaminooxidasa
- Sales de litio
- Antipsicóticos típicos
- Antipsicóticos atípicos
- Benzodiacepina
- Otros ansolíticos
- Barbitúricos
- Otros sedantes no barbitúricos
a. Fármacos inotrópicos
- Digoxina y metildigoxina
- Dopamina y dobutamina
- Amrinona y milrinona
- Quinidina
- Procainamida
- Ajmalina
- Disopiramida
- Lidocaína
- Propafenona
- Flecainida
- B-bloqueantes
- Amiodarona
- Verapamilo y diltiazem
- Adenosina
- Nitratos y nitritos
- Antagonstas del calcio
- Betabloqueantes
- Molsidomina
- Antiagregantes plaquetarios y antitrombóticos
- Diuréticos
- Inhibidores adrenérgicos
- Antagonistas del calcio
- Inhibidores del sistema renina- angiotensina
- Vasodilatadores directos
- Antagonistas de los receptores de las endotelinas
a. Broncodilatadores y antiasmáticos
- Broncodilatadores directos
- Antiinflamatorios bronquiales
- Simpaticomiméticos
- Xantinas
- Anticolinérgicos
- Corticoides
- Inhibidores de la liberación de mediadores
- Antagonistas de leucotrienos
- Dornasa alfa
- Tripsina y qimiotripsina
- N- acetilcisteína
- Mesna
- Bromhexina
- Ambroxol
- Guaifenesina
- Yoduros
- Suero hipertónico
- agua
- Otros
- Derivados opiáceos no narcóticos
- Derivados opiáceos con efecto narcótico
- fármacos antitusígenos centrales no opiáceos
- antitusígenos periféricos
- Modificadores mucociliares
- Otros
a. Antiácidos y antiulcerosos
- Bloqueantes de los receptores H2
- Inhibidores de la bomba de protones
- Análogos de las prostaglandinas
- Antiácidos
- Protectores de la mucosa
- Antimuscarínicos
- Antihistamínicos
- Antagonistas dopaminérgicos
- Antagonistas serotonérgicos
- Otros
- Fibra y laxantes formadores de bolo
- Laxantes osmóticos
- Laxantes estimulantes del peristaltismo intestinal
- Laxantes emolientes o surfactantes
- Lubricantes
- Insulina
- Antidiabéticos orales
- Soluciones de rehidratación oral
- Inhibidores de la síntesis de eicosanoides
- Inhibidores de la motilidad gastrointestinal
- Inhibidores de la secreción de hormonas prosecretoras: somatotropina y octeótrido
a. Anticoagulantes
- Heparinas
- Anticoagulantes orales (ACO)
- Ancrod
- Antitrombina III (AT III)
- Fármacos que interfieren la vía del fosfoinositol T*A2
- Fármacos que estimulan la vía del AMPc
- Bloqueantes del receptor IIb/IIIa
- Resinas de intercambio fónico
- Fibratos
- Inhibidores de la HMG-CoA reductasa
- Ácido nicotínico
- Estreptoquinasa (SK)
- Uroquinasa
- Anistreplasa (APSAC)
- Alteplasa (tPA)
- Reteplasa (rtPA)
a. Antirreumáticas
- Sales de oro
- Penicilamina
- Cloroquina e hidroxicloroquina
- Sulfasalazina
- Metotrexato
- Azatioprina
- Ciclosporina
- Ciclofosfamida
- Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes
- Bloqueantes neuromusculares despolarizantes
- Espasmolíticos
a. Hormonas hipofisiarias y tiroideas. Fármacos antitiroideos
- Hormonas hipotalámicas e hipofisiarias
- Hormonas tiroideas
- Fármacos antitiroideos
- Mineralocorticoide
- Glucocorticoide
- Estrógenos
- Antiestrógenos
- Progestágenos
- Antiprogestágenos
- Andrógenos
- Antiandrógenos
a. Quimioterápicos
- Antimetabolitos
- Agentes alquilantes
- Inhibidores del huso mitótico
- Antibióticos
- Hormonas
- Otros
a. Antibióticos
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Aztreonam
- Imipenem
- Meropenem
- Macrólidos
- Lincosamidas
- Cloranfenicol
- Tetraciclinas
- Aminoglucósidos
- Glucopéptidos
- Fluorquinolonas
- Metronidazol
- Rifampicina
- Péptidos
- Sulfamidas y trimetoprim
- Nitrofurantoína
- Antibióticos poliénicos
- Antibióticos no poliénicos
- Azoles
- Alilaminas
- Pirimidinas fluoradas
- Isoniacida
- Etambutol
- Rifampicina
- Estreptomicina
- Pirazinamida
- Etionamida
- Cicloserina
- Capreomicina
- Ácido paraminosalicílico
- Zidovudina
- Didanosina
- Zalcitabina
- Estavudina
- Lamivudina
- Nevirapina
- Saquinavir
- Ritonavir
- Indinavir
- Nelfinavir
- Aciclovir
- Famciclovir/penciclovir
- Ganciclovir
- Idoxiuridina y trifluorotimidina
- Valaciclovir
- Vidarabina
- Codofovir
- Ribavirina
- Amantadina
- Foscarnet
- Interferón alfa
El efecto farmacológico es la modificación que produce una sustancia de las funciones del organismo incrementándolas o deprimiéndolas. Cushny 1915: las modificaciones que imprimen los fármacos en los roganismos vivos son de carácter cuantitativo y no cualitativo, no crean acciones fisiológicas nuevas, se limitan a modificarlas incrementándolas o disminuyéndolas.
Los medicamentos no restauran la integridad normal de las células lesionadas por la enfermedad pero por ejemplo los antiácidos y anticolinérgicos facilitan la cicatrización de la úlcera al neutralizar el ácido clorhídrico del estómago.
el efecto o respuesta de un fármaco es una manifestación de la acción de la sustancia que puede apreciarse con los entidos del observador o mediante aparatos. Las acciones farmacológicas fundamentales son:
- Estimulación: Incremento en la actividad de células especializadas, aumentando su función; por ejemplo la cafeína estimula la actividad del sistema nervioso central, la anfetamina estimula la actividad del centro respiratorio inhibido por los depresores centrales, los neurotransmisores pueden tener efectos estimulantes.
- Depresión: Disminución de la actividad funcional de células especializadas, puede ser consecuencia de una estimulación. Los hipnóticos deprimen la actividad del sistema nervioso central.
- Pseudoexcitación: Producidos por ciertos medicamentos como el etanol, anestésicos generales... que inducen una inhibición de inhibiciones y se pueden confundir con los fármacos estimulantes. Puede ocurrir que un fármaco sobre unas estructuras sea estimulante y sobre otras simultáneamente sea depresor. Por ejemplo la atropina que inhibe las estructuras colinérgicas actuando como antagonista competitivo a nivel de los receptores muscarínicos, y a nivel del sistema nervioso central se comporta como estimulante y alucinógena.
- Irritación: estimulación intensa, que va seguida de lesión anatómica y se ejerce sobre estructuras y funciones no especialñizadas. Para cushny, este tipo de acción farmacológica cursa con alteraciones de la morfología, crecimiento y nutrición de las células, se refiere a la acción de farmacos que producen inflamación, necrosis, corrosión...su acción no es selectiva ni demasiado deseable y tiene cierta importancia en terapeútica dermatológica; se ejerce fundamentalmente sobre los tejidos epitelial y conectivo.
- Reemplazo: Es la acción de fármacos para el tratamiento de enfermedades carenciales o debidas a una insuficiencia, es una terapeútica de sustitución; por ejemplo, la tiroxina en el tratamiento del hipotiroidismo, los andrógenos y estrógenos en las insuficiencias gonadales...
- Acción antiinfecciosa: cuando el organismo ha sido invadido por parásitos o microbios es importante disponer de sustancias que maten o inhiban el desarrollo del agente invasor . El índice quimioterápico debe ser lo más elevado posible, este es el coiente entre el poder etiotropo(poder sin afectar al huésped)/poder organotropo (efecto sobre el huésped)
A. Uniones específicas:
- Enzimas
- Moléculas transportadas
- Canales iónicos
- Receptores
- Proteínas estructurales
- Lípidos de la membrana celular
- Unión a los ácidos nucleicos
1.7 Interacciones medicamentosas:
Estas interacciones se producen cuando se administran dos o más fármacos a la vez
A. Tipos de interacciones medicamentosas:
- Físico- químicas. Las sustancias reaccionan cuando coexisten en un medio
- Adición: La acción conjunta es la suma algebraica de ambas acciones
- Sinergia: la acción conjunta excede la simple suma
- Antagonismo: Una sustancia disminuye el efecto de la otra
Existen dos tipos de sinergismo:
- Sinergismo de adición: El efecto resultante es igual a la suma de los efectos de cada uno por separado
- Sinergismo de potenciación: El efecto resultante es mayor a la suma de los efectos de cada fármaco por separado
Total; se produce una anulación de los efectos
Tipos:
- Antagonismo competitivo: el fármaco antagonista y agonista compiten por el mismo receptor, pero el antagonista no tiene efecto. Es reversible aumentando la dosis del fármaco agonista.
- Antagonismo no competitivo: el fármaco antagonista y el agonista no compiten por el receptor, sino que se fija a las proximidades del receptor. No es reversible, aunque se aumenta la dosis del agonista.
- Antagonismo fisiológico: Los dos fármacos actúan sobre distintos receptores, pero el efecto o bien disminuye o se anula.
- Antagonismo químico: los dos fármacos interaccionan entre sí. El efecto final es nulo o inferior al que tendrían por separado
- Dosis
- Vía de administración
- Cronología de la administración
- Naturaleza de los fármacos asociados
A. Aparato digestivo
a. Antiácidos
Alivian el dolor de la mucosa gástrica y del esófago, al neutralizar la acidez gástrica y la pepsina
b. Antiulcerosos
Aceleran la cicatrización de las úlceras gástricas y duodenales por reducción de la secreción gástrica
c. Antieméticos
Reducen las náuseas y vómitos al actuar sobre el centro regulador del vómito. Aceleran el tránsito digestivo
d. Laxantes
Favorecen la evacuación de las heces, alivian el estreñimiento, aumentan el peristaltismo y del agua libre en el intestino. Se utilizan para tratar diarreas.
B. Aparato Cardiovascular
a. Cardiotónicos
Incrementan la fuerza del músculo cardíaco. Se administran en las insuficiencias cardíacas y se obtienen a partir de las hojas de digital
b. Antiarrítmicos
Controlan las arritmias auriculares y ventriculares, normalizando la frecuencia y el ritmo de los latidos cardíacos
c. Antianginosos
Actúan como vasodilatadores coronarios, reduciendo la demanda de oxígeno por el miocardio. Se dan en las insuficiencias coronarias. Los más importantes son los nitritos y nitratos
d. Vasodilatadores periféricos
Aumentan el calibre de los vasos sanguíneos en la microcirculación
e. Coagulantes
Aceleran el proceso de coagulación de la sangre
f. Anticoagulantes
Prolongan el tiempo de la coagulación sanguínea (heparina)
C. Aparato respiratorio
a. Antitusígeno
Calmantes de la tos. alivian la tos no productiva que fatiga al enfermo, manteniendo libres las vías aéreas.
b. Expectorantes y mucolíticos
Fluidifican las secreciones de las vías respiratorias y reducen la viscosidad del moco, facilitando su expulsión
c. Broncodilatadores
Relajan las paredes de los bronquios mejorando la función respiratoria
D. Sistema nervioso central
a. Estimulantes centrales
Aumentan la actividad del encéfalo y de la médula espinal. Se usan para contrarrestar los estados depresivos y también para acelerar los procesos vitales en caso de shock y síncope
b. analgésicos
Son usados para aliviar el dolor más o menos intenso. Pueden ser:
- Narcóticos: Se administran para el dolor profundo. Tienen acción sedante, relajante y tranquilizante derivados del opio
- No narcóticos: Su acción es analgésica, antiinflamatoria y antipirética (a. acetil salicílico)
Producen una relajación muscular suave, induciendo al sueño. sua acción puede ser general o local
d. Hipnóticos
Inducen al sueño; los más empleados son los barbitúricos (sedantes del sistema nervioso central). Su uso abusivo puede conducir a una farmacodependencia.
e. Sedantes
Tranquilizan y relajan al paciente sin producir sueño, aliviando el estado de ansiedad tensión
f. Antiepilépticos o anticonvulsivos
atenúan o anulan las convulsiones sin producir depresión general del sistema nervioso central.
E. Aparato Urinario
a. Diuréticos
Incrementan el volumen de orina y la excreción de iones (sodio, potasio y bicarbonato). Hay varios grupos de acuerdo con su mecanismo de acción.
b. Antisépticos urinarios
Son bactericidas y bacteriostáticos. Se emplean para el tratamiento prolongado de las infecciones crónicas de las vías urinarias.
c. Analgésicos de las vías urinarias
Alivian el dolor, el ardor y la irritación de la mucosa vesical
F. Sistema endocrino
a. Corticosteroides
Hormonas que suprimen las reacciones inflamatorias graves y que tienen acción inmunosupresora
b. Andrógenos
Hormonas masculinas que controlan el desarrollo y conservación de los órganos sexuales masculinos y los caracteres secundarios sexuales.
c. Estrógenos
Hormonas femeninas que controlan el desarrollo y conservación de los órganos sexuales femeninos, los caracteres secundarios y las glándulas mamarias
d. Progestágenos
Hormonas que convierten la fase endometrial proliferativa en fase receptora preparada para recibir al huevo fecundado
e. Insulina
Es una hormona endocrina de origen natural que puede ser sintetizada y que se administra por vía subcutánea. disminuye la concentración de glucosa en sangre y favorece la glucogénesis (formación de glucógeno) en el hígado.
su acción es rápida, semilenta o lenta, dependiendo del tipo de preparado. Se usa en el tratamiento de la diabetes. su administración debe ser bien controlada.
G. Fármacos antiinfecciosos
a. Antibióticos
Son sustancias procedentes de hongos, que han sido modificadas químicamente para mejorar sus efectos terapéuticos.
Su acción puede ser bactericida, provocando la muerte del gérmen de forma directa o bacteriostática, frenando el crecimiento del microorganismo.
Cada antibiótico poseee su propio espectro de actividad característica frente a diversos microorganismos.
Los antibióticos deben reservarse para las infecciones graves, dados los riesgos de su tratamiento.
Riesgos de los antibióticos
- Proliferación de cepas resistentes o gérmenes difíciles de controlar
- Irritación gastrointestinal
- Trastornos de sobreinfección
- Reaciiones alérgicas de hipersensibilidad
Sustancias bacteriostáticas que luchan contra la infección impidiendo el crecimiento y multiplicación de los gérmenes, permitiendo que el organismo, con sus propias defensas, domine la infección. También son conocidas como sulfonamidas.
c. Antifúngicos
d. Antivirales
